オフロキサシン。 オフロキサシン(タリビット)耳科用液の使い方や注意点など【子ども量は?|使用前に温める】│こそログ~山陰子育て応援ブログ~

オフロキサシン:タリビッド

オフロキサシン

効能・効果 [ ] 日本で承認されている適応症は 、• 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷および手術創などの二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、• 咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、• 膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎(急性症、慢性症)、精巣上体炎(副睾丸炎)、尿道炎、• 胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、• 子宮頸管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、• 涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、眼瞼炎 眼製剤のみ、結膜炎 眼製剤のみ、眼科周術期の無菌化療法 眼製剤のみ、• 外耳炎 点耳液のみ、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、• ハンセン病 である。 (眼製剤:点眼液・眼軟膏) 錠剤のみに承認を有する疾患は特記しない。 米国では、下記の疾患について承認されている。 患者の急性感染症• 合併症のない皮膚・皮膚構造感染症• 非淋菌性 ()と ()• およびの混合感染症• 単純性• 複雑性尿路感染症• 前立腺炎• 急性単純性尿路・子宮頸部 オフロキサシンはには無効である。 多用されて薬剤耐性がついたため、淋病への第一選択薬ではない。 感性菌種 [ ] オフロキサシンに感性の下記の菌種に対して使用可能である。 グラム陽性菌• (眼のみ)• (眼のみ)• (眼のみ)• (眼のみ)• (眼のみ)• (眼のみ) 禁忌 [ ] 製剤成分に過敏症を持つ患者のほか、内服薬では動物実験(幼若犬、幼若ラット)で関節異常が認められたため、妊婦または妊娠している可能性のある婦人ならびに小児等には禁忌とされている。 前項でも述べた通り、一部の性病では薬剤耐性菌が増加しており、オフロキサシンは禁忌とされている。 を有する患者が使用する際には注意が要る。 重度の肝機能障害(肝硬変(腹水の有無にかかわらない)等)ではオフロキサシンの排泄が遅延する。 オフロキサシンの主な排泄経路は腎臓であるので、重度の腎機能障害を有する患者では減量等を考慮すべきである。 6時間である。 精神病やなどの痙攣性疾患を有する患者の場合も注意が必要である。 妊産婦 [ ] 主な参考資料は[ ]。 しかし、50倍(ラット)と10倍(ウサギ)の投与量で胎児毒性(胎児体重減少、胎児死亡率増加)が見られた研究もある。 ヒトの妊婦を対象とした管理された臨床試験は実施された事がない。 オフロキサシンを妊婦に服用させる際には、有益性が有害性を上回る場合にのみ留めるべきである。 小児(LVFX) [ ] 筋骨格系の副作用が起こるので小児への全身投与は承認されていない。 ある研究では 、3つの臨床試験に参加した計1,534名の若年患者(6-16歳)を治療終了後12ヶ月まで追跡調査したところ、レボフロキサシン(LVFX)を投与したこれらの患者での12ヶ月間の筋骨格系有害事象の累積発現率は3. LVFX群で2名が死亡したが、治療関連死とは考えられなかった。 (FDA)への自発報告システムには、2011年9月20日の時点で筋骨格系有害事象が39件(筋断裂5件を含む)、有害事象が19件(5件の痙攣を含む)報告されていた。 特に2005年4月から2008年3月に掛けて報告の頻度が高かった。 同期間内には11万2千名の小児患者にLVFXが処方されたと推測される。 副作用 [ ] 「 ()」および「」も参照 錠剤の添付文書に記載されている重大な副作用は 、• ショック、アナフィラキシー、過敏性血管炎、• 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、• QT延長、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)、• 急性腎不全、間質性腎炎、• 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、• 無顆粒球症、汎血球減少症、血小板減少、溶血性貧血、• 間質性肺炎、好酸球性肺炎、• 偽膜性大腸炎などの血便を伴う重篤な大腸炎、• 横紋筋融解症(急激な腎機能悪化を伴う事がある)、• 低血糖、• アキレス腱炎、腱断裂などの腱障害、• 痙攣、錯乱・せん妄・抑うつなどの精神症状、• 重症筋無力症の悪化 である。 点眼液と眼軟膏には、これらの内、ショックとアナフィラキシーのみが記載されている。 点耳液には重大な副作用は設定されていない。 頻度の多い副作用は、• 消化器症状2. 精神神経系症状0. 過敏症状0. 一般に、ニューキノロン系抗生物質(FQ)の忍容性は高く、ほとんどの副作用は軽度か中等度である が、時折重篤なが発生する。 ニューキノロン系抗生物質で治療された患者の全般副作用発現率は他の系統の抗生物質を用いた場合の発現率と概ね同程度である。 米国の(CDC)の研究では、ニューキノロン系の副作用はセファロスポリン系やマクロライド系の抗生物質の副作用よりも重篤性が高く、救急科に掛かる割合が多いが、ペニシリン系、クリンダマイシン系、スルホンアミド系、バンコマイシンよりは低く少ないとされた。 製造販売後調査であらゆるFQについて多くの種類の稀で重篤な副作用の事例が収集された。 これらの内、腱障害と神経系疾患であるの症状増悪の2点が米国向け添付文書の黒枠警告に記載された。 ニューキノロン系で見られる重篤腱障害のほとんどは「腱断裂」で、その内のほとんどは「アキレス腱断裂」であった。 若い患者ほど回復が早く、高齢の患者では永続的に障害が残る症例があった。 シプロフロキサシンまたはレボフロキサシンに関連するアキレス腱断裂の全般的な発生頻度は、10万治療中17治療である。 発生の危険性は、高齢、の局所または全身投与、で増加する。 腱障害はFQ投与終了後1年間が経過するまでは発生し得る。 FQは電位駆動型カリウムチャネルを遮断してを惹起させる。 QT延長は命を脅かすの原因となるが、最も頻繁に用いられるシプロフロキサシンとレボフロキサシンではQT延長が最小限に抑えられている。 が原因で発生する下痢(偽膜性大腸炎)は、色々な抗生物質、特にスペクトルが広域なクリンダマイシン、セファロスポリン系、ニューキノロン系で多く見られる。 ニューキノロン系の偽膜性大腸炎リスクは、広域セファロスポリンと同等 か、低い。 FQを服用すると特に有害なクロストリジウム属が定着、繁殖し易くなる。 米国の添付文書では、時に末梢神経炎が後遺症を残す事があると記載されている。 他の精神神経系症状として、不眠、不穏、稀に痙攣、精神病が起こるとされる。 稀な精神神経系症状は他にもあるが、研究により異なる。 過量投与時に急性症状を呈することはほとんどないが、腎不全や痙攣発作が起こり得る。 小児や高齢者は感受性が高く、治療域の使用量でも副作用の発生率は高い。 相互作用 [ ] オフロキサシンや一部のニューキノロンは薬物代謝酵素を阻害するので、シクロスポリンやテオフィリン、ワルファリンなどの薬剤の血中濃度が上昇する。 その結果、これらの薬剤による副作用リスクが増大する。 オフロキサシン等をスルホニルウレア系の抗糖尿病薬と併用する場合には、血糖値を慎重に確認することが勧められる。 ニューキノロンは ()、 ()、 ()の抗凝固活性を増加させる。 さらに、 ()、、などの心血管リスクや不整脈リスクを増加させる。 ステロイド系抗炎症薬を同時にまたは過去に使用していると、特に高齢者で、ニューキノロン服薬時のアキレス腱断裂のリスクが上昇する。 過量投与 [ ] オフロキサシンを過量投与した場合の情報は限られている。 現状で推奨される手当は、胃洗浄と水分補給である。 血液透析や腹膜透析は効果が薄い。 過量投与で中枢神経毒性、心血管毒性、腱・関節毒性、肝毒性、腎毒性、痙攣が見られるとの報告がある。 また、オフロキサシン常用量でも重篤な精神病症状が発現したとの報告もある。 服用の1〜2時間後に血中濃度が最高になり、は4〜5時間である。 ただし、高齢者では6. 4〜7. 4時間に延長する。 代謝 [ ] 200mgと300mgを繰り返し投与して定常状態に達した時、最高血中濃度はそれぞれ2. 体組織に広範囲に分布し、水疱液、子宮頸部、肺組織、卵巣、前立腺液、前立腺組織、皮膚、喀痰からも検出される。 ピリドベンザキソジン環がある事で、母化合物よりも代謝され難い。 内因性の多くの化合物がオフロキサシンで阻害、機能変化、枯渇される。 作用機序 [ ] オフロキサシンは ()であり、との両方に有効である。 ほとんどの原核生物、特に細菌で必須のII型(トポイソメラーゼIV)であるを阻害して DNAの複製を妨げ、細菌の分裂増殖を妨害する。 用法・用量 [ ] 英語版の添付文書ではオフロキサシンの投与量は感染症毎に細かく定められている。 腎機能障害または肝機能障害がある場合には、血中濃度が上がり過ぎて致死的な事象が発生しない様に注意しなければならない。 オフロキサシンは主に腎臓から排泄されるが、一部は代謝され、一部は肝臓から排泄される。 腎・肝機能障害がある場合、特に重症腎機能障害がある場合には、用量調節が必須である。 腎臓が主な排泄経路であるので、腎機能障害の方が肝機能障害よりも影響が大きい。 服用期間は疾病の治療上必要な最小限の期間とされており 、多くの場合7〜14日間である。 抗生物質の乱用と薬物耐性菌の出現 [ ] 「 ()」および「」も参照 オフロキサシンや他のフルオロキノロンに対するは、通常の治療期間中にも速やかに形成される。 、、など、多数の病原体について全世界で耐性が出現していることが知られている。 フルオロキノロンは2002年時点では米国内で成人に最も多く処方される抗生物質であった。 細菌感染症であると確認される前に(ウイルス感染症などに)処方される事も多々あるが、効果は保証されていない。 開発の経緯 [ ] オフロキサシンは、最初の系である ()に次ぐ広域抗生物質として1980年代前半に開発された。 1985年4月に日本で錠剤が承認され 、点眼液・眼軟膏は1987年6月に 、点耳液は1992年3月に 承認を受けた。 米国では1990年12月に承認された。 海外では上記の他に内用液、注射液、原虫感染症治療薬 ()との合剤がある。 出典 [ ]• Nelson, JM. ; Chiller, TM. ; Powers, JH. ; Angulo, FJ. Apr 2007. Clin Infect Dis 44 7 : 977—80. Kawahara, S. December 1998. Nippon Rinsho 56 12 : 3096—9. 2016年5月10日閲覧。 Drugs. com. 2016年5月11日閲覧。 WHO 2015年4月. 2015年5月10日閲覧。 2016年5月11日閲覧。 2016年5月11日閲覧。 2016年5月11日閲覧。 2016年5月11日閲覧。 USA: FDA. 2016年5月11日閲覧。 USA: New York County Medical Society. 2009年7月22日閲覧。 Knapp JS, Fox KK, Trees DL, Whittington WL; Fox; Trees; Whittington 1997. Emerging Infect. Dis. 3 1 : 33—9. Dan M April 2004. Expert Opin Pharmacother 5 4 : 829—54. 2014年9月28日閲覧。. Sato K, Matsuura Y, Inoue M, Une T, Osada Y, Ogawa H, Mitsuhashi S; Matsuura; Inoue; Une; Osada; Ogawa; Mitsuhashi October 1982. Antimicrob. Agents Chemother. 22 4 : 548—53. 2014年9月28日閲覧。. Coban S, Ceydilek B, Ekiz F, Erden E, Soykan I; Ceydilek; Ekiz; Erden; Soykan October 2005. Ann Pharmacother 39 10 : 1737—40. Pharmacotherapy: Official Journal of the American College of Clinical Pharmacy Print Volume: 25 Issue: 1 Cover date: January 2005 Page s : 116-118• Nardiello, S; Pizzella, T; Ariviello, R March 2002. Le infezioni in medicina : rivista periodica di eziologia, epidemiologia, diagnostica, clinica e terapia delle patologie infettive 10 1 : 8—15. 2016年5月11日閲覧。 2016年5月11日閲覧。 Noel GJ, Bradley JS, Kauffman RE; Bradley; Kauffman; Duffy; Gerbino; Arguedas; Bagchi; Balis et al. October 2007. Pediatr. Infect. Dis. 26 10 : 879—91. 2016年5月11日閲覧。 Clin. Infect. Dis. 41 Suppl 2: S144—57. De Sarro A, De Sarro G; De Sarro March 2001. Curr. Med. Chem. 8 4 : 371—84. 2016年5月11日閲覧。 Skalsky K, Yahav D, Lador A, Eliakim-Raz N, Leibovici L, Paul M; Yahav; Lador; Eliakim-Raz; Leibovici; Paul April 2013. Clin. Microbiol. Infect. 19 4 : 370—8. Falagas ME, Matthaiou DK, Vardakas KZ; Matthaiou; Vardakas December 2006. Mayo Clin. Proc. 81 12 : 1553—66. Van Bambeke F, Tulkens PM; Tulkens 2009. Drug Saf 32 5 : 359—78. Shehab N, Patel PR, Srinivasan A, Budnitz DS; Patel; Srinivasan; Budnitz September 2008. Clin. Infect. Dis. 47 6 : 735—43. Kim GK April 2010. J Clin Aesthet Dermatol 3 4 : 49—54. Sode J, Obel N, Hallas J, Lassen A; Obel; Hallas; Lassen May 2007. Eur. Clin. Pharmacol. 63 5 : 499—503. Owens RC, Ambrose PG; Ambrose July 2005. Clin. Infect. Dis. 41 Suppl 2: S144—57. Khaliq Y, Zhanel GG; Zhanel October 2005. Clin Plast Surg 32 4 : 495—502, vi. Saint F, Gueguen G, Biserte J, Fontaine C, Mazeman E; Gueguen; Biserte; Fontaine; Mazeman September 2000. Rev Chir Orthop Reparatrice Appar Mot 86 5 : 495—7. Heidelbaugh JJ, Holmstrom H; Holmstrom April 2013. J Fam Pract 62 4 : 191—7. Rubinstein E, Camm J; Camm April 2002. Antimicrob. Chemother. 49 4 : 593—6. Deshpande A, Pasupuleti V, Thota P September 2013. Antimicrob. Chemother. 68 9 : 1951—61. Slimings C, Riley TV; Riley December 2013. Antimicrob. Chemother. 69 4 : 881—91. 2016年5月11日閲覧。 Vardakas KZ, Konstantelias AA, Loizidis G, Rafailidis PI, Falagas ME; Konstantelias; Loizidis; Rafailidis; Falagas November 2012. Int. Infect. Dis. 16 11 : e768—73. 2016年5月11日閲覧。 Galatti L, Giustini SE, Sessa A March 2005. Pharmacol. Res. 51 3 : 211—6. Babar, S. October 2013. The Annals of Pharmacotherapy Sage Publishing 47 10 : 1359—1363. 2013年11月13日閲覧。. Rouveix, B. Nov—Dec 2006. Med Mal Infect 36 11—12 : 697—705. Mehlhorn AJ, Brown DA; Brown November 2007. Annals of Pharmacotherapy 41 11 : 1859—66. Jones SF, Smith RH; Smith March 1997. BMJ 314 7084 : 869. ; Flomenbaum, Neal; Goldfrank, Lewis R. ; Hoffman, Robert Louis; Howland, Mary Deems; Neal A. Lewin 2006. New York: McGraw-Hill, Medical Pub. Division. Iannini PB June 2007. Curr Med Res Opin 23 6 : 1403—13. Farinas, Evelyn R 2005年3月1日. USA: FDA. 2009年8月31日閲覧。 Canada: DrugBank 2009年2月19日. 2016年5月11日閲覧。 van der Linden PD, Sturkenboom MC, Herings RM, Leufkens HM, Rowlands S, Stricker BH, PD; Sturkenboom, MC; Herings, RM; Leufkens, HM; Rowlands, S; Stricker, BH August 2003. Arch. Intern. Med. 163 15 : 1801—7. Hall, CE; Keegan, H; Rogstad, KE September 2003. Int J STD AIDS 14 9 : 636—7. Amsden, GW; Graci, DM; Cabelus, LJ; Hejmanowski, LG July 1999. PDF. Chest 116 1 : 115—9. Drugs. com. 2016年5月12日閲覧。 Drlica K, Zhao X; Zhao 1 September 1997. Microbiol Mol Biol Rev. 61 3 : 377—92. M Jacobs, Worldwide Overview of Antimicrobial Resistance. International Symposium on Antimicrobial Agents and Resistance 2005. Linder JA, Huang ES, Steinman MA, Gonzales R, Stafford RS; Huang; Steinman; Gonzales; Stafford March 2005. Med. 118 3 : 259—68. K08 HS14563 and HS11313• Mark B. Abelson, MD 2003年4月15日. Review of Ophthalmology. 2009年10月3日閲覧。 2016年5月10日閲覧。 2016年5月10日閲覧。 外部リンク [ ]• - A site with its chemical properties and alternate brand names. 英語版添付文書•

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ニューキノロン系薬(クラビットなど)

オフロキサシン

タリビッド(オフロキサシン)の作用機序:抗菌薬 結膜炎や中耳炎、膀胱炎など細菌が原因となって発症する病気は数多くあります。 放置しておくと症状が悪化して重症化してしまうことがあるため、適切な治療を行わなければいけません。 そこで、感染症を治療するために用いられる薬として オフロキサシン(商品名:タリビッド)があります。 オフロキサシンは ニューキノロン系抗菌薬と呼ばれる種類の薬になります。 オフロキサシン(商品名:タリビッド)の作用機序 感染症による症状が起こるのは、その原因となる病原菌が存在するからです。 この状態を改善するためには、体内に存在する病原菌を排除すれば良いです。 そのために抗菌薬が使用されます。 抗菌薬の作用は細菌を殺すことです。 言い換えれば、細菌にとって毒となる物質が抗菌薬なのです。 ただし、「毒」とはいっても、ヒトに対しても同様に毒性を発揮するのは不都合です。 そこで、「 ヒトには作用しないが、細菌に対しては毒性を示す」ように調節するのです。 これを専門用語で選択毒性と呼びます。 細菌だけに毒性を与えるようにするためには、ヒトと細菌の違いを理解する必要があります。 細菌感染症が起こっている状態は、細菌が異常に増えている状態でもあります。 細菌は分裂することで増殖していきますが、このときはDNAを合成しなければいけません。 DNAにはすべての生命情報が書かれているため、DNA合成ができなければ細胞の分裂・増殖も起こりません。 私たちの体内には、DNAを合成するための酵素が存在します。 この酵素の1つとして、 DNAジャイレースと呼ばれるものがあります。 通常、DNAは二重らせん構造をしているため、そのままの状態ではDNAに書かれている情報を読み取ることができません。 そこで、これらのねじれを解消する必要があります。 DNAジャイレースはDNAの二本鎖を切断する働きがあり、これによってDNAがねじれている状態を解消します。 ねじれがなくなるため、DNAの情報をスムーズに読み取ることができるようになり、この情報を元にようやくDNAの複製が可能になります。 ここで、 DNA合成に必須であるDNAジャイレースの働きを阻害すれば、DNAを新たに合成できなくなってしまいます。 これがきっかけとなり、細菌が死滅していきます。 このような考えにより、細菌のDNA合成に重要な役割を果たす酵素を阻害することによって、感染症を治療する薬がオフロキサシン(商品名:タリビッド)です。 DNAジャイレースは細菌に特有の酵素であり、ヒトには存在しません。 この違いを利用することにより、「ヒトには大きな影響はないが、細菌にとっては毒性を示す」という選択毒性が可能になります。 オフロキサシン(商品名:タリビッド)の特徴 抗生物質には細菌を殺すことで「殺菌的」に作用する薬と、細菌の増殖を抑えることで「静菌的」に作用する薬があります。 オフロキサシン(商品名:タリビッド)は殺菌的に作用することで感染症を治します。 幅広い感染症に対して有効であり、ハンセン病や腸チフス、パラチフスに対しても効果を示します。 点眼薬や耳科用液としても使用され、眼感染症である結膜炎や角膜炎、耳の感染症である外耳炎や中耳炎に対してもオフロキサシン(商品名:タリビッド)は多用されます。 このような特徴により、幅広い細菌に対して効果を有し、経口薬や点眼薬、耳科用液などさまざまな剤形を使い分けることで感染症を治療する薬がオフロキサシン(商品名:タリビッド)です。

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タリビッド(オフロキサシン)の作用機序:抗菌薬

オフロキサシン

まずは、皮膚に使用する一般的な塗り薬 軟膏 と、眼軟膏の違いについて述べておきます。 これらの違いは、一言で言えば「目に入れても良いかどうか」にあります。 もちろん、眼軟膏が目に入れてよいもの、通常の軟膏はそれができないもの、と言うことです。 なぜこのような違いがあるのか、と言えば、眼軟膏は雑菌が入らないように製造された、無菌の製剤だからです。 腕や体幹などは、皮膚でおおわれており、雑菌が体内に入らないようにするバリアとして働いています。 一方、目にはこうしたバリアがなく、粘膜がむき出しになっています。 そのため、目に使用する目薬や眼軟膏は、製造過程で雑菌が入らないように注意して作る必要があるのです。 上記のような特徴を持つ眼軟膏ですが、それほどたくさんの種類があるわけではありません。 2016年7月現在、日本で販売されている眼軟膏は、以下の11成分です 参考文献2:医薬品医療機器総合機構ホームページの医療用医薬品の添付文書情報検索ページにて調査。 しかし冷静に考えてみれば、我々は日常的に指で目をこすっているわけですが、それでも通常大きな目のトラブルなく過ごせています。 こうしたことから、好ましい方法ではありませんが、指で眼軟膏を塗っても、大きな問題につながることはまずないと考えられます。 事実、私はこの方法をたくさんの患者さんに行ってもらっていますが、それにより状態が悪化したケースは、今のところ経験していません。 もっとも、他の方法がどうしても上手くいかない場合に限って、例外的行う方法ということは押さえておいてください。 「眼軟膏」という名称から誤解されがちですが、目にしか使えないということはなく、皮膚に使っても問題ありません。 例えば、麦粒腫 いわゆる「ものもらい・めばちこ」 という病気があります。 これは、まぶたにある構造に菌が入り込んで生じる、感染症の一種です。 そのため、原因の菌を除去する治療を行いますが、その際に眼軟膏が使用されるケースがあります。 なぜこのときに、普通の軟膏を使わないのか?といえば、まぶたに塗った軟膏が目に入るおそれがあるためです。 そのため、無菌に作られた眼軟膏の方が、通常の軟膏より適任と言えます。 こうしたことから、眼軟膏は「目やその周辺の皮膚に使用するもの」と思っておいた方が、より適切と言えるでしょう。

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